Vermifuge Praziquantel en poudre CAS 55268-74-1 ISO 9001 USP 39 Grade avec certificat GMP

Pharmacologie et toxicologie

Ce produit est efficace contre le schistosoma, le ténia, la cysticercose, le clonorchis sinensis, le pneumofluque, les copeaux de gingembre.Peut avoir deux types d'effets pharmacologiques principaux sur le corps de l'insecte: 1) le muscle du corps de l'insecte produit une contraction tonique et produit une paralysie spastique.La tension de la schistosomiase a augmenté seulement 20 secondes après l'exposition à une faible concentration de praziquantel.les contractures de schistosomiase ont été immédiatement intenses.La contraction musculaire du parasite peut être liée à la perte d' ions calcium intracellulaires due à l' augmentation de la perméabilité membranaire des cellules somatiques par le praziquantel.(2) Dommages corticaux et affectation de la fonction immunitaire de l'hôte

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La quinone a provoqué des dommages rapides et évidents au cortex du parasite, provoquant un gonflement de la peau externe du syncytium, du vacuole, des bulles et une saillie de la surface du corps,et enfin l'érosion de l'épiderme, presque tous les corps sécréteurs ont disparu, et la dissolution rapide du muscle annulaire et du muscle longitudinal.Chez l' hôte, une dégénérescence vacuolaire externe de la peau a été observée 15 minutes après l' administration.Après la destruction du cortex, les fonctions d'absorption et d'excrétion du parasite sont affectées.l'exposition de l'antigène de surface du corps rend le parasite vulnérable à l'attaque immunitaire de l'hôteUn grand nombre d'éosinophiles s'attachent aux lésions cutanées et envahissent, entraînant la mort du parasite.En outre, le praziquantel peut également provoquer des changements secondaires, dépolarisant la membrane de surface du corps de l' insecte, réduisant significativement l' activité de la phosphatase alcaline du cortex,entraînant une inhibition de l'absorption du glucose et une diminution du glycogène endogène.Le praziquantel peut également inhiber la synthèse des acides nucléiques et des protéines.

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Après une absorption orale rapide, plus de 80% du médicament peut être absorbé par l' intestin.La valeur maximale du médicament dans le sang a atteint environ 1 heure, et le médicament a été métabolisé rapidement après être entré dans le foie, formant principalement des métabolites hydroxyle,et seulement une très petite quantité de médicament actif non métabolisé est entrée dans la circulation systémique.La concentration dans le sang veineux portail peut être 10 fois supérieure à celle du sang veineux périphérique.La concentration du liquide céphalo-rachidien est d'environ 15% à 20% de la concentration des médicaments sanguins.la concentration de médicaments dans leur lait est équivalente à 25% dans le sérum.Après administration orale de 10 à 15 mg/ kg, le pic sanguin du médicament était d' environ 1 mg/ l.Les médicaments sont principalement distribués dans le foie, suivis par les reins, les poumons, le pancréas, les glandes surrénales, l'hypophyse, la glande salivaire, etc., rarement par le placenta, aucun phénomène d'accumulation spécifique à l'organe.La durée de vie des métabolites était de 0,8 à 1, 5 heures, et la durée de vie des métabolites était de 4 à 5 heures.Il est essentiellement excrété par les reins sous forme de métabolites, 72% dans les 24 heures et 80% dans les 4 jours.

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Il s'agit d'un médicament à large spectre contre la variole et le ténia.Il est adapté pour diverses schistosomiases, clonorchiases, paragonimiases, zingiases, taeniases et cysticercose.

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Cet article principalement à travers la fonction de l'échantillon 5 - HT à l'hôte pour la schistosomiase, le ténia paralysie spastique, pour la plupart des ténia imago et corps d'insecte immature a un bon effet,peut également affecter la perméabilité intracellulaire des ions calcium du muscle du corps de l' insecte, augmenter le débit interne d' ions calcium, inhiber la réabsorption de la pompe de calcium du réticulum sarcoplasmique, augmenter la teneur en ions calcium intracellulaire des muscles du corps des insectes,la paralysie du corps de l' insecte par la chute.

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Nom de la méthode: Praziquantel comprimés - Praziquantel - chromatographie liquide haute performance

Application: Cette méthode utilise la chromatographie liquide haute performance pour déterminer la teneur en praziquantel dans les comprimés de praziquantel.

Cette méthode est appropriée pour les comprimés de praziquantel.

Principe de la méthode: l'échantillon a été raffiné, dissous dans une solution standard interne, dilué avec du méthanol, puis introduit en HPLC pour séparation chromatographique.Un détecteur d'absorption ultraviolette a été utilisé pour détecter la zone de pic du praziquantel à une longueur d'onde de 263 nm., et son contenu a été calculé.

Réactif: 1. le méthanol

2. α-asarylethère

Équipement: 1. équipement

1.1 Chromatographe liquide à haute performance

1.2 la colonne chromatographique

Le gel de silice lié à l'octadécylsilane a été utilisé comme remplissage.

1.3 Détecteur d'absorption ultraviolette

2Conditions chromatographiques

2.1 Phase mobile: eau de méthanol = 100 40

2.2 Longueur d'onde de détection: 263 nm

2.3 Température de la colonne: température ambiante

Préparation de l'échantillon: 1. Préparation de la solution standard interne

Mesurer avec précision une quantité appropriée d'éther α-asaryle, ajouter du méthanol pour le dissoudre et le diluer dans une solution contenant 0,4 mg par ml, c'est-à-dire la solution standard interne.

2Préparation de la solution de référence

Peser le praziquantel de référence à environ 100 mg, le placer dans une fiole de 10 ml, ajouter 5 ml de solution interne standard, le secouer pour le dissoudre, le diluer avec du méthanol à l'échelle, bien secouer,et la solution est la solution de référence.

3Préparation de la solution d'essai

Prenez 20 pièces du produit d'essai, pesez-les finement, pesez une quantité appropriée (équivalant approximativement à 100 mg de praziquantel) et placez-les dans un flacon de mesure de 10 ml.ajouter 5 ml de solution interne standard avec précision, agiter pour dissoudre, diluer à l'échelle avec du méthanol, bien agiter, c'est-à-dire la solution du produit d'essai.

Note: "Pesure précise" signifie que le poids pris doit être précis à un millième du poids pris.Par "mesure de précision", on entend que la précision de la mesure du volume doit être conforme aux exigences de précision de la pipette de volume spécifiées dans la norme nationale.

Étapes d'opération: 10 ml de solution de référence et 10 ml de solution d'essai ont été absorbés avec précision et injectés dans le HPLC.La zone de pic du praziquantel (C19H24N2O2) a été déterminée par détecteur d'absorption UV à une longueur d'onde de 263 nm., et son contenu a été calculé.

Il convient de noter que le produit est soumis à des contrôles cliniques et à des contrôles cliniques.251.

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Traitement du pliage de la succuliase

1 schistosomiase: tous les types de schistosomiase chronique avec une dose totale de 60 mg/ kg pendant 1 à 2 jours de traitement, une dose quotidienne de 2 à 3 fois entre les repas.La dose totale pour la schistosomiase aiguë était de 120 mg/ kg, prise 2 à 3 fois par jour pendant 4 jours.Le poids corporel supérieur à 60 kg est calculé à 60 kg.2 clonorchiase: la dose totale était de 210 mg/ kg, 3 fois par jour pendant 3 jours.Paragonimiase: 25 mg/ kg, 3 fois par jour, pendant 3 jours.Rhizopiose du gingembre: 15 mg/ kg, une dose.

Traitement de la taénie par pliage

Maladie du ténia dans le bœuf et le porc: 10 mg/ kg, petit-déjeuner, 1 heure après la prise de sulfate de magnésium.(2) Hymenococcus pumilis et diphyllobothriasis latinosus: 25 mg/kg, dose par voie orale.3) la dose totale de la cystiscércose 120 à 180 mg/kg, répartie sur 3 à 5 jours, 2 à 3 fois par jour.

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1 Les effets indésirables fréquents sont des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des douleurs abdominales, de la diarrhée, de la fatigue, des douleurs aux membres, etc., généralement légers, de courte durée, n' affectent pas le traitement, ne nécessitent pas de traitement.L'ECG a montré des changements de l'onde T et une contraction externe.et tachycardie supraventriculaire et fibrillation auriculaire ont été observées occasionnellement.Une élévation temporaire de la transaminase peut survenir dans quelques cas.Occasionnellement provoquer des troubles mentaux ou des saignements gastro-intestinaux.