1.
Leflunomide est un inhibiteur de synthèse de pyrimidine appartenant à la classe de DMARD (drogue antirheumatic de maladie-modification) des drogues, qui sont chimiquement et pharmacologiquement très hétérogènes. Leflunomide a été approuvé par FDA et dans beaucoup d'autres pays (par exemple, Canada, Europe) en 1999.
2. Leflunomide est un inhibiteur de synthèse de pyrimidine a indiqué dans les adultes pour le traitement du rhumatisme articulaire actif (RA). Le RA est une maladie autoimmune caractérisée par activité à cellule T élevée. Les cellules de T ont deux voies pour synthétiser des pyrimidines : les voies de récupération et la synthèse de novo. Au repos, les lymphocytes de T répondent à leurs exigences métaboliques par la voie de récupération. Les lymphocytes activés doivent augmenter leur piscine 7 de pyrimidine - 8 fois, alors que la piscine de purine est augmentée seulement 2 - à de 3 fois. Pour répondre au besoin de plus de pyrimidines, a activé des cellules de T emploient la voie de novo pour la synthèse de pyrimidine. Par conséquent, les cellules de T activées, qui dépendent de la synthèse de pyrimidine de novo, seront plus affectées par l'inhibition des leflunomide de la déshydrogénase de dihydroorotate que d'autres types de cellules qui emploient la voie de récupération de la synthèse de pyrimidine.
3. Leflunomide est une prodrogue qui est rapidement et presque totalement métabolisé après administration par voie orale à son métabolite pharmacologiquement actif, A77 1726. Ce métabolite est responsable essentiellement de l'activité de toute les drogue in vivo. Le mécanisme de l'action du leflunomide n'a pas été entièrement déterminé, mais semble impliquer principalement le règlement des lymphocytes autoimmuns. On lui a suggéré que le leflunomide exerce ses effets immunomodulateurs en empêchant l'expansion des lymphocytes autoimmuns activés par l'intermédiaire des interférences avec la progression de cycle cellulaire. Les données in vitro indiquent que le leflunomide interfère la progression de cycle cellulaire en empêchant la déshydrogénase de dihydroorotate (une enzyme mitochondrique impliquée en synthèse de monophosphate d'uridine de ribonucléotide de pyrimidine de novo (culotte)) et ont l'activité antiproliferative. La déshydrogénase humaine de dihydroorotate se compose de 2 domaines : un domaine de α/β-barrel contenant le site actif et un domaine α-hélicoïdal qui forme un tunnel menant au site actif. Grippages A77 1726 au tunnel hydrophobe à un site près de la mononucléotide de flavin. L'inhibition de la déshydrogénase de dihydroorotate par A77 1726 empêche la production de la culotte par la voie de novo ; une telle inhibition mène aux niveaux diminués de culotte, la synthèse diminuée d'ADN et d'ARN, l'inhibition de la prolifération cellulaire, et l'arrestation du cycle cellulaire G1. Elle est par cette action que le leflunomide empêche la prolifération et la production à cellule T autoimmunes des autoantibodies par des cellules de B. Puisqu'on s'attend à ce que des voies de récupération soutiennent des cellules arrêtées pendant la phase G1, l'activité du leflunomide est cytostatique plutôt que cytotoxique. D'autres effets qui résultent des niveaux réduits de culotte incluent l'interférence avec l'adhérence des lymphocytes activés aux cellules endothéliales vasculaires synoviales, et la plus grande synthèse des cytokines immunosuppressifs tels que le facteur-β de transformation de croissance (TGF-β). Leflunomide est également un inhibiteur de kinase de tyrosine. Les kinases de tyrosine activent signaler des voies menant à la réparation, à l'apoptosis et à la prolifération cellulaire d'ADN. L'inhibition des kinases de tyrosine peut aider à traiter le cancer en empêchant la réparation des cellules de tumeur.
4. On élimine le métabolite actif par davantage de métabolisme et excrétion rénale suivante aussi bien que par l'excrétion biliaire directe. Dans une étude de 28 jours d'élimination de drogue (n=3) utilisant un d'une dose unique du composé radioactif, on a éliminé approximativement 43% de toute la radioactivité dans l'urine et on a éliminé 48% dans les résidus. On ne le connaît pas si le leflunomide est excrété en lait humain. Beaucoup de drogues sont excrétées en lait humain, et il y a un potentiel pour des réactions défavorables sérieuses dans les nourrissons soignants du leflunomide.
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