Propriété : Poudre cristalline jaune-clair, nouveau type de drogues consacrées animales de fluoroquinolone. Marbofloxacin est un nouveau type d'antibiotique de fluoroquinolone, en empêchant la transcription bactérienne d'ADN pour empêcher la croissance des bactéries, les bactéries gramnégatives, bactéries grampositives et le mycoplasma ont l'activité antibactérienne. L'effet de mA BO par les drogues orales et injectées pouvaient absorber le bon, bas effet toxique et secondaire.

Pharmacocinétique : l'absorption était rapide et complète après administration et injection, le taux d'obligatoire de protéine de plasma était bas, la distribution de tissu était large, et elle a été bien distribuée dans le rein, le foie, le poumon et la peau. La disponibilité biologique orale des truies et des chats enceintes était environ 80%, et ce des veaux était plus de 100%. Toutes les concentrations de tissu détectées étaient plus hautes que ceux dans le plasma. Certains d'entre elles ont été métabolisés dans les métabolites inactifs tels que N-demethylation MBF et N-oxygène MBF dans le foie. La voie principale d'excrétion était le rein, et la canine a excrété 3045% de la drogue de prototype en urine. L'injection intramusculaire et l'administration sous-cutanée de la volaille (injection intramusculaire), grilleur (injection intramusculaire), truies (injection intramusculaire) étaient 4,33, 5.265.74 et 10 h, respectivement, et la concentration efficace de sang ont été maintenues pendant une plus longue période après injection intramusculaire et injection sous-cutanée, respectivement, pour 14 h et 13 H.

Application : Antibiotique de Fluoroquinolone, utilisé pour le traitement de l'infection profonde et superficielle de peau, de l'infection urinaire, de l'infection de peau du chat et douce de tissu, infection supérieure aiguë de voies respiratoires. Utilisé pour les bactéries sensibles provoquées par des bétail, des porcs, des chiens, des chats, des voies respiratoires, le tube digestif, l'appareil urinaire, les infections de peau, etc. Pour les bétail, la mastite de mastite de moutons et les porcs - metritis - aucun syndrome de lait ne sont malin.

Utilisation : Utilisé pour les bactéries sensibles provoquées par des bétail, des porcs, des chiens, des chats, des voies respiratoires, le tube digestif, l'appareil urinaire, les infections de peau, etc. Pour les bétail, la mastite de mastite de moutons et les porcs - metritis - aucun syndrome de lait ne sont malin.

Tableau 1 : Paramètres pharmacocinétiques de moyen suivant l'administration intraveineuse du marbofloxacin à 6 chiens adultes de briquet à un dosage de 2,5 mg/lb.

Paramètre	± SD* n=6 d'évaluation
Dégagement au corps entier, (mL/h•kilogramme)	94 ± 8
Volume de distribution à équilibré, Vsolides solubles,(L/kg)	± 1,19 0,08
AUC0-inf(μg•h/mL)	59 ± 5
Demi vie terminale d'élimination de plasma, t1/2(h)	9,5 ± 0,7

* écart-type = écart type

Tableau 2 : Paramètres pharmacocinétiques de moyen suivant l'administration par voie orale des comprimés de marbofloxacin aux chiens adultes de briquet à un dosage nominal de 1,25 mg/lb ou
2,5 mg/lb et aux chats à 2,5 mg/lb.†

 

 

Paramètres	± SD* (1,25 mg/lb) n=6 d'évaluation de chien	± SD* (2,5 mg/lb) n=6 d'évaluation de chien	± SD* (2,5 mg/lb) n=7 de Cat Estimate
Période de la concentration maximum, Tmaximum(h)	1,5 ± 0,3	1,8 ± 0,3	1,2 ± 0,6
Concentration maximum, Cmaximum,(μg/mL)	2,0 ± 0,2	4,2 ± 0,5	4,8 ± 0,7
AUC0-inf(μg•h/mL)	31,2 ± 1,6	64 ± 8	70 ± 6
Demi vie terminale d'élimination de plasma, t1/2(h)	± 10,7 1,6	± 10,9 0,6	± 12,7 1,1

†les dosages réels de moyen administrés aux chiens étaient 1,22 mg/lb et 2,56 mg/lb, respectivement, et le moyen
le dosage réel administré aux chats était 2,82 mg/lb.
* écart-type = écart type

Le schéma 2 : Administration par voie orale simple suivante des concentrations de plasma de moyen (µg/mL) de marbofloxacin aux chiens adultes de briquet aux dosages de 1,25 mg/lb ou de 2,5 mg/lb.

* voir le tableau 4 dans la section de microbiologie pour des données de MIC.

Le schéma 3 : Administration par voie orale simple suivante des concentrations de plasma de moyen (µg/mL) de marbofloxacin aux chats adultes à un dosage de 2,5 mg/lb.

* voir le tableau 5 dans la section de microbiologie pour des données de MIC.

Tableau 3a : Distribution de tissu suivant une administration par voie orale simple des comprimés de marbofloxacin aux chiens adultes de briquet à un dosage de 1,25 mg/lb*.

Tissu	Marbofloxacin 2 heures (n=4)	Concentrations 18 heures (n=4)	(écart-type de ± de μg/g) 24 heures (n=4)
vessie	4,8 ± 1,1	2,6 ± 1,5	± 1,11 0,19
moelle	3,1 ± 0,5	1,5 ± 1,5	0,7 ± 0,2
résidus	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
jéjunum	3,6 ± 0,5	1,3 ± 1,0	0,7 ± 0,3
rein	7,1 ±1.7	1,4 ± 0,5	0,9 ± 0,3
poumon	3,0 ± 0,5	0,8 ± 0,2	0,57 ± 0,19
ganglion lymphatique	5,5 ± 1,1	1,3 ± 0,3	1,0 ± 0,3
muscle	4,1 ± 0,3	1,0 ± 0,3	0,7 ± 0,2
prostate	5,6 ± 1,4	1,8 ± 0,6	1,1 ± 0,4
peau	1,9 ± 0,6	0,41 ± 0,13	0,32 ± 0,08

* écart-type = écart type

Tableau 3b : Distribution de tissu suivant une administration par voie orale simple des comprimés de marbofloxacin aux chiens adultes de briquet à un dosage de 2,5 mg/lb.

Tissu	Marbofloxacin 2 heures (n=4)	Concentrations 18 heures (n=4)	(± SD* de μg/g) 24 heures (n=4)
vessie	12 ± 4	6 ± 7	1,8 ± 0,4
moelle	4,6 ± 1,5	± 1,28 0,13	0,9 ± 0,3
résidus	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
jéjunum	7,8 ± 1,1	2,0 ± 0,3	1,1 ± 0,3
rein	12,7 ±1.7	2,7 ± 0,3	1,6 ± 0,2
poumon	5,48 ± 0,17	± 1,45 0,19	1,0 ± 0,2
ganglion lymphatique	8,3 ± 0,7	2,3 ± 0,5	2,03 ± 0,06
muscle	7,5 ± 0,5	1,8 ± 0,3	± 1,20 0,12
prostate	11 ± 3	2,7 ± 1,0	2,0 ± 0,5
peau	3,20 ± 0,33	0,705 ± 0,013	0,46 ± 0,09

* écart-type = écart type

 

Microbiologie

L'action primaire des fluoroquinolones est d'empêcher l'enzyme bactérienne, gyrase d'ADN. Dans les organismes susceptibles, les fluoroquinolones sont rapidement bactéricides aux concentrations relativement basses. Marbofloxacin est bactéricide contre une large gamme d'organismes gramnégatifs et grampositifs. Les concentrations inhibitrices minimum (MICs) des agents pathogènes d'isolement dans des études sur le terrain cliniques réalisées aux Etats-Unis ont été déterminées utilisant le Comité national pour des normes cliniques des normes de laboratoire (NCCLS), et sont données sous forme de tableaux 4 et 5.

Tableau 4. MIC Values * (μg/mL) de marbofloxacin contre des agents pathogènes d'isolement dans la peau, le tissu mou et les infections urinaires chez les chiens inscrits dans des études cliniques entreprises pendant 1994-1996.

Organisme	No. d'isolats	MIC50	MIC90	MIC Range
Intermedius de staphylocoque	135	0,25	0,25	0.125-2
Escherichia coli	61	0,03	0,06	0.015-2
Mirabilis de proteus	35	0,06	0,125	0.03-0.25
streptocoque Bêta-hémolytique, (pas groupez A ou le groupe B)	25	1	2	0.5-16
Streptocoque, Enterocoque du groupe D	16	1	4	0.008-4
Multocida de pasteurella	13	0,015	0,06	≤0.008-0.5
Staphylococcus aureus	12	0,25	0,25	0.25-0.5
Enterocoque faecalis	11	2	2	1-4
Pneumonie de klebsiella	11	0,06	0,06	0.01-0.06
Espèces de pseudomonas.	9	**	**	0.06-1
Pseudomonas aeruginosa	7	**	**	0.25-1

* la corrélation entre les données in vitro de susceptibilité (MIC) et la réponse clinique n'a pas été
déterminé.
** MIC50 et MIC90 pas ont calculé en raison du nombre insuffisant des isolats.

Tableau 5: MIC Values*(μg/mL)demarbofloxacincontredesagents pathogènesd'isolementdans
infections de peau et douces de tissu chez les chats inscrits dans des études cliniques entreprises en 1995
et 1998.

Organisme	No. d'isolats	MIC50	MIC90	MIC Range
Multocida de pasteurella	135	0,03	0,06	≤0.008-0.25
streptocoque Bêta-hémolytique	22	1	1	0.06-1
Staphylococcus aureus	21	0,25	0,5	0.125-1
Espèces de corynebactérie.	14	0,5	1	0.25-2
Intermedius de staphylocoque	11	0,25	0,5	0.03-0.5
Enterocoque faecalis	10	2,0	2,0	1.0-2.0
Escherichia coli	10	0,03	0,03	0.015-0.03
Espèces de bacilles.	10	0,25	0,25	0.125-0.25